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必利劲,希爱力,万艾可,艾力达,这些常用的男性药有没有依赖性,可以长期服用吗?

发布日期:2021-04-23 11:59:50   来源 : unknown    作者 :unknown    浏览量 :36
unknown unknown 发布日期:2021-04-23 11:59:50  
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常用的男性药必利劲希爱力万艾可艾力达这些常用的男性药,可以长期用吗?有没有依赖性


分开说,每个产品的产品特性。

1.必利劲,必利劲的主要成分是盐酸达泊西汀。

药理作用:

必利劲?治疗早泄(PE)的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经


递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。

人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干


介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中,


必利劲?通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必


要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤


维可使上述器官协同收缩以实现射精。必利劲?可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部


运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。

药代动力学:

口服后,必利劲被迅速吸收,大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度


为42%(范围为15-76%)。

在体外,99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基必利劲的蛋白结合率


为98.5%。必利劲可快速分布,平均稳态分布容积为162 L。

代谢

体外研究表明,必利劲可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除。

每日服用必利劲药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基必利劲的半衰


期和必利劲相似。


必利劲作用与5-羟色胺的在吸收,不会直接作用于生殖器官,所以酒不存在一块来行的问题


,他可以在19个小时内被人体转氨酶完全代谢,也不用担心体内残留的问题。


2.希爱力

希爱力的主要成分是他达那非。

作用机制

性刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反


应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的,NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷


(cGMP)。cGMP导致平滑肌松弛,增加了流入阴茎海绵体的血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5)


,可以通过增加cGMP的量增强勃起功能。他达拉非能抑制PDE5。由于需要性刺激激发局部释


放一氧化氮,因此如无性刺激,他达拉非就不会对PDE5产生抑制。

体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏


平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。


希爱力是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,增加阴茎充血。,也不会有依赖性。


3.万艾可

万艾可的主要成分是西地那非,国内也叫做伟哥。


药理作用

西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的


口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一


氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑


肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴茎勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体


平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内的


PDE5对cGMP的分解,从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那


非抑制PDE5,可增加海绵体内cGMP水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体。有研究表明


勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强,药效可持续4h(但较2h时弱)。体外实验显示西


地那非对PDE5具有高选择性,这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3


的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关,心肌不存在PDE5,因而西地那非无正性肌力


作用,不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张,大剂量(100mg)口服时


可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)],且服药后1~2h血压下


降最明显,故血药浓度峰值时,性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅


是对PDE6的10倍,而PDE6是存在于视网膜中的一种酶,因此西地那非在高剂量或高血药浓度


时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也


发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集(


体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张周围血管的作用(体内实验)。


万艾可与希爱力一样,是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,增加阴茎充血。也不会有依赖性。


美国辉瑞公司最早是想将它作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床


研究的。但是临床研究显示,西地那非不适宜作为治疗心血管疾病药物。

1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但受试者报告的一项副作用引起了研究人员


的注意:治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下,发现这种药对病者的


性生活有改善。

辉瑞立即就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联


邦食品和药品管理局的上市许可,并命名为Viagra(万艾可/伟哥)。



艾力达


艾力达主要成分是伐地那非。是最新一代的难用助博药物。


和希爱力万艾可一样是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。所以也不会有依赖。

但是相对万艾可和希爱力有很多的改变,更多的分享,请关注www.ydydg.cn

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